Fabricant de haute pureté et de qualité stable
Fourniture commerciale Capécitabine (CAS : 154361-50-9) Intermédiaires associés :
5-FluorocytosineCAS : 2022-85-7
2′,3′-Di-O-acétyl-5′-désoxy-5-fluorocytidine CAS : 161599-46-8
1,2,3-Tri-O-acétyl-5-désoxy-β-D-ribofuranose CAS : 62211-93-2
Capécitabine CAS : 154361-50-9

5-Fluorocytosine (5-FC) CAS : 2022-85-7 Méthode d'analyse
Aspect : poudre cristalline blanche ou presque blanche
Perte au séchage — Séchez-le à 105 °C pendant 4 heures : il ne perd pas plus de 1,50 % de son poids.
Résidus au feu – pas plus de 0,1 %.
Métaux lourds — 0,002 %.
Fluorure : mélangez 70 ml de solution saturée de chlorure de potassium fraîchement préparée avec 30 ml d'alcool isopropylique, remplissez l'électrode avec le surnageant clair et laissez l'électrode rester dans le mélange pendant au moins 2 heures avant utilisation, ou de préférence toute la nuit.
Lors de la prise des mesures, transférez la solution dans un bécher de 150 - mL et plongez les électrodes. Insérez un barreau d'agitation recouvert de polytef dans le bécher, placez le bécher sur un agitateur magnétique ayant un dessus isolé et laissez remuer jusqu'à ce que l'équilibre soit atteint (environ 1 à 2 minutes). Rincez et séchez les électrodes entre les mesures, en prenant soin de ne pas rayer le cristal de l'électrode ionique spécifique.
Mesurez le potentiel de chaque préparation standard et tracez la concentration de fluorure, en mg par 100 ml, par rapport au potentiel, en mV, sur du papier semi-logarithmique. Mesurez le potentiel de la préparation de test et déterminez à partir de la courbe étalon la concentration de fluorure, en mg pour 100 ml. Calculez le pourcentage de fluorure dans la portion de Flucytosine prise par la formule :
C/10
dans laquelle C est la concentration de fluorure, en mg pour 100 mL, issue de la courbe étalon : on ne retrouve pas plus de 0,05 % de fluorure.
Fluorouracile — Dissoudre 250 mg dans 10 ml d'un mélange d'acide acétique glacial et d'eau (4:1). Appliquer 20 µL de cette solution sur une plaque chromatographique en couche mince recouverte d’une couche de 0,5 -mm de mélange de gel de silice chromatographique. Sur la même plaque, appliquer 20 µL, par incréments de 10-µL, d’une solution de 0,025 mg par mL d’USP Fluorouracile RS dans un mélange d’acide acétique glacial et d’eau (4:1). Développer le chromatogramme dans un mélange de chloroforme et d'acide acétique glacial (13:7) jusqu'à ce que le front du solvant se soit éloigné d'au moins 14 cm de l'origine. Retirez la plaque de la chambre de développement et laissez le solvant s'évaporer. Localisez les points sur la plaque en observant sous un rayonnement UV de courte longueur d'onde : tout point de la solution testée n'est pas plus grand en taille et en intensité que le point au RF respectif produit par la solution étalon, correspondant à pas plus de 0,1 % de fluorouracile.
Dosage — Placer environ 400 mg de flucytosine, pesés avec précision, dans un bécher de 250 ml, ajouter 150 ml d'un mélange de 2 volumes d'acide acétique glacial et 1 volume d'anhydride acétique, et dissoudre en réchauffant doucement si nécessaire. Titrer potentiométriquement avec de l'acide perchlorique 0,1 N VS, à l'aide d'un système d'électrodes au calomel et en verre. Effectuez une détermination à blanc et apportez toute correction nécessaire. Chaque ml d'acide perchlorique 0,1 N équivaut à 12,91 mg de C4H4FN3O. La flucytosine ne contient pas moins de 98,5 pour cent et pas plus de 101,0 pour cent de C4H4FN3O, calculé sur la base séchée.

Forfait: Bouteille, sac en papier d'aluminium, fût en carton, 25 kg/tambour ou selon les exigences du client.

Conditions de stockage :Conserver dans des récipients scellés dans un endroit frais et sec ; Protéger de la lumière, de l'humidité et des infestations de parasites.

Une pyrimidine fluorée, 5-Fluorocytosine CAS : 2022-85-7 (fluorocytosine ; 5-FC), a été initialement développée comme agent anticancéreux potentiel, mais elle n'était pas suffisamment efficace dans le domaine de la chimiothérapie anticancéreuse. Plus tard, le 5-FC s’est révélé actif dans la candidose expérimentale et la cryptococcose chez la souris et a été utilisé pour traiter les infections humaines. En plus de son activité contre Candida et Cryptococcus, le 5-FC a également une activité inhibitrice contre les champignons provoquant la chromoblastomycose ; cependant, il est inefficace contre les infections causées par des champignons filamenteux. Le 5-FC présente une forte prévalence de résistance primaire chez de nombreuses espèces fongiques. En raison de cette résistance primaire, le 5-FC est principalement utilisé en association avec d'autres antifongiques (principalement l'amphotéricine B, AmB) et plus récemment, il a été étudié en association avec d'autres agents, notamment le fluconazole (FLU), le kétoconazole (KTZ), l'itraconazole (ITRA), le voriconazole (VORI) et les échinocandines (par exemple, la micafungine, le MICA et la caspofungine, CAS). Il n’est que rarement utilisé en monothérapie. La flucytosine (5-FC) est un composé antimycosique synthétique, synthétisé pour la première fois en 1957. Il n'a aucune capacité antifongique intrinsèque, mais après avoir été absorbé par des cellules fongiques sensibles, il est converti en 5-fluorouracile (5-FU), qui est ensuite converti en métabolites qui inhibent la synthèse de l'ARN et de l'ADN fongique. La monothérapie avec 5-FC est limitée en raison du développement fréquent de résistances.

5-Fluorocytosine CAS : 2022-85-7 est un analogue fluoré de la cytosine. 5-FC est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis comme agent antifongique utilisé pour le traitement de Candida et de Cryptococcus. Dernièrement, avec le développement de la thérapie génique, le 5-FC a été introduit comme promédicament en association avec le gène suicide de la cytosine désaminase.

5-Fluorocytosine CAS : 2022-85-7 est un analogue de cytosine fluorée et un agent antifongique. La 5-fluorocytosine devient du 5-fluorouracile et est ensuite incorporée à l'ARN, provoquant un codage erroné et une inhibition de la synthèse de l'ADN. Il est efficace contre les espèces Candida et Cryptococcus et peut être utilisé comme agent de sélection négative dans les plantes transgéniques. 5-La fluorocytosine est souvent utilisée dans des tests cliniques in vitro appelés tests de sensibilité aux antimicrobiens ou AST pour déterminer leur efficacité contre certaines espèces bactériennes. Ils sont testés contre les bactéries Gram-négatives et Gram-positives à l'aide de panneaux, de disques et de bandelettes MIC par des microbiologistes médicaux.