L'afatinib, également connu sous le nom de BIW-2992, (CAS : 439081-18-2) est le double inhibiteur puissant et irréversible de deuxième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et de la tyrosine kinase du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2), développé par Boehringer Ingelheim, en Allemagne. Il est capable d'inhiber de manière irréversible l'activité de la tyrosine kinase en subissant la réaction de Michael avec le groupe thiol de la cystéine en position 797 de l'EGFR. Le 12 juillet 2013, il est devenu un nouveau médicament contre le cancer du poumon à petites cellules approuvé par la FDA américaine sous le nom commercial de Gilotrif. Ce médicament est un comprimé. Il est utilisé pour le traitement des patients diagnostiqués avec un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) métastatique avec perte du 19ème exon ou mutation L858R dans le 21ème exon du récepteur du facteur de croissance épidermique tumoral (EGFR) confirmée à l'aide du kit approuvé par la FDA. Le médicament est également efficace dans le traitement des patientes HER2-positives atteintes d’un cancer du sein avancé. L'afatinib appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la tyrosine kinase. Les inhibiteurs de la tyrosine kinase sont conçus pour bloquer l'action d'une enzyme spécifique appelée tyrosine kinase. Cette enzyme joue un rôle important dans le fonctionnement des cellules et favorise la croissance et la progression des tumeurs. L'afatinib agit en inhibant la fonction de deux types de tyrosine kinases : le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et Her2, qui sont « surexprimés » par plusieurs types de cancer. En bloquant la fonction de ces tyrosine kinases, l'afatinib peut empêcher les cellules cancéreuses de se diviser et de se développer.