Afatinib Dimaleate (CAS : 850140-73-7), la forme sel de dimaléate de l'afanitib, est un agent antinéoplasique disponible par voie orale. L'afatinib Dimaleate est un inhibiteur irréversible de la famille de l'EGFR avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement. L'afatinib Dimaleate est indiqué pour le traitement de première intention des patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) métastatique dont les tumeurs présentent des délétions de l'exon 19 du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) ou des mutations de substitution de l'exon 21 (L858R) détectées par un test approuvé par la FDA. Dans le passé, le traitement standard avec un double schéma de chimiothérapie à base de platine était considéré comme un traitement standard de première intention pour tous les patients atteints de CPNPC. Cependant, de nouvelles preuves ont identifié des sous-populations dans lesquelles la thérapie ciblée est plus efficace, conduisant au développement de médicaments spécifiques aux mutations. L'afatinib dimaleate a été développé par Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. L'afatinib dimaleate a été approuvé par la FDA en 2013 en tant que médicament orphelin sous le nom commercial Gilotrif. L'afatinib Dimaleate est synthétisé chimiquement à l'aide de méthodes standard. Afatinib Dimaléate est non seulement actif contre les mutations de l'EGFR ciblées par les ITK de première génération comme l'erlotinib ou le géfitinib, mais également contre les mutations comme le T790M qui ne sont pas sensibles à ces thérapies standards. En raison de son activité supplémentaire contre Her2, il fait l'objet d'études sur le cancer du sein ainsi que sur d'autres cancers provoqués par l'EGFR et Her2.