(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophényl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamine (CAS : 314771-76-1) est un intermédiaire de l'Afatinib Dimaléate (CAS : 850140-73-7). L'afatinib est le double inhibiteur puissant et irréversible de deuxième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et de la tyrosine kinase du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2), développé par Boehringer Ingelheim, Allemagne. Il est capable d'inhiber de manière irréversible l'activité de la tyrosine kinase en subissant la réaction de Michael avec le groupe thiol de la cystéine en position 797 de l'EGFR. Fonction : 1. Comme le lapatinib et le nératinib, l'afatinib est un inhibiteur de protéine kinase qui inhibe également de manière irréversible les kinases du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (Her2) et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). 2. L'afatinib est non seulement actif contre les mutations de l'EGFR ciblées par les ITK de première génération comme l'erlotinib ou le géfitinib, mais également contre les mutations comme le T790M qui ne sont pas sensibles à ces thérapies standards. En raison de son activité supplémentaire contre Her2, il fait l'objet d'études sur le cancer du sein ainsi que sur d'autres cancers provoqués par l'EGFR et Her2. 3. L'afatinib est un médicament destiné au traitement de première intention des patients atteints de types distincts de carcinome du poumon non à petites cellules (CPNPC) métastatique (mutation EGFR positive). Il agit comme un inhibiteur covalent irréversible des récepteurs tyrosine kinases du facteur de croissance épidermique (EGFR) et erbB-2 (HER2).