Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API usine de haute qualité
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| Nom chimique | Baloxavir Marboxil |
| Synonymes | BXM ; S-033188 |
| Numéro CAS | 1985606-14-1 |
| État des stocks | En stock, production pouvant atteindre des centaines de kilogrammes |
| Formule moléculaire | C27H23F2N3O7S |
| Poids moléculaire | 571,55 |
| Densité | 1,57 ± 0,10 g/cm3 |
| Solubilité | Soluble dans DMSO |
| Stockage à long terme | Conserver à long terme à -20 ℃ |
| Certificat d'authenticité et fiche signalétique | Disponible |
| Origine | Shanghai, Chine |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Article | Spécifications |
| Apparence | Blanc à cassé-Poudre blanche |
| Identification | Le spectre IR correspond à la norme de référence Le temps de rétention correspond à la norme de référence |
| Teneur en eau (par K.F) | ≤1,0% |
| Perte au séchage | ≤1,0% |
| Résidus à l'allumage | ≤0,50% |
| Métaux lourds | ≤20 ppm |
| Substances associées | |
| Impureté individuelle maximale | ≤0,50% |
| Impuretés totales | ≤1,0% |
| Taille des particules | D90 Passe 150um |
| Pureté chirale | ≥99,0 % |
| Pureté | ≥99,0 % |
| Dosage | 98,0 % ~ 102,0 % |
| Solvants résiduels | Se conformer aux exigences de l'ICH |
| Expédition | Expédition Avec Bac de glace |
| Norme de test | Norme d'entreprise |
| Utilisation | API, dans le traitement des infections par la grippe A et la grippe B |
Forfait : Bouteille, sac en papier d'aluminium, tambour de 25 kg/carton ou selon les exigences du client.
Conditions de stockage : Gardez le récipient bien fermé et stockez-le dans un entrepôt frais, sec (2 ~ 8 ℃) et bien ventilé, à l'écart des substances incompatibles. Protéger de la lumière et de l'humidité.
Expédition : Livraison dans le monde entier par avion, par FedEx / DHL Express. Fournir une livraison rapide et fiable.
Baloxavir Marboxil (CAS : 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) est un médicament antiviral développé par Shionogi Co., une société pharmaceutique japonaise et Roche pour le traitement des infections par la grippe A et la grippe B. Le médicament a été initialement approuvé pour une utilisation au Japon en février 2018 et approuvé par la FDA le 24 octobre 2018 pour le traitement de la grippe aiguë non compliquée chez les patients âgés de 12 ans et plus qui présentent des symptômes depuis au plus 48 heures. Le baloxavir marboxil, un inhibiteur de la cap-endonucléase, possède un mécanisme d'action unique par rapport à la classe de médicaments inhibiteurs de la neuraminidase actuellement utilisée pour traiter les infections grippales. Le Baloxavir Marboxil est un nouveau médicament antigrippal doté d'un nouveau mécanisme d'action. Baloxavir Marboxil est le promédicament de l'acide baloxavir (S-033447) qui inhibe de manière puissante et sélective l'endonucléase cap-dépendante au sein de la sous-unité polymérase PA des virus grippaux A et B, conduisant à l'inhibition de la transcription et de la réplication de l'ARN. Le baloxavir a également été étudié pour son potentiel dans le traitement du COVID-19, mais aucun bénéfice prouvé n'a été observé.
Le Baloxavir Marboxil est un agent thérapeutique contre la grippe, en particulier un inhibiteur enzymatique ciblant l'activité endonucléase cap-dépendante du virus de la grippe, l'une des activités du complexe polymérase du virus. En particulier, il inhibe un processus connu sous le nom de cap snatching, par lequel le virus dérive des amorces courtes et coiffées des transcrits d'ARN de la cellule hôte, qu'il utilise ensuite pour la synthèse catalysée par polymérase des ARNm viraux dont il a besoin. Une sous-unité polymérase se lie aux pré-ARNm de l'hôte au niveau de leurs coiffes 5', puis l'activité endonucléase de la polymérase catalyse son clivage « après 10 à 13 nucléotides ». En tant que tel, son mécanisme est distinct de celui des inhibiteurs de la neuraminidase tels que l'Oseltamivir et le Zanamivir.
Le baloxavir Marboxil est un inhibiteur sélectif de l'endonucléase cap-dépendante de la grippe qui empêche la fonction polymérase et donc la réplication de l'ARNm du virus de la grippe 5, 3. Il a montré une activité thérapeutique contre les infections par les virus de la grippe A et B, y compris les souches résistantes aux agents antiviraux actuels 1. Ce médicament inhibe une enzyme nécessaire à la réplication virale, traitant ainsi rapidement l'infection par le virus de la grippe 5, Label et atténuant les symptômes associés à l'infection. Une dose unique de cet agent s'est avérée supérieure au placebo pour soulager les symptômes de la grippe et supérieure à l'oseltamivir et au placebo en termes de résultats virologiques (marqués par une diminution de la charge virale).
Baroxavir convient aux patients âgés de ≥ 12 ans qui souffrent d'une grippe aiguë sans complication et dont les symptômes n'excèdent pas 48 heures. Il convient de prêter attention aux limites des médicaments : le virus de la grippe évolue avec le temps et il existe des facteurs tels que le type et le sous-type du virus. Une fois que la résistance du virus aux médicaments et la pathogénicité du virus changent, l’efficacité clinique des médicaments antiviraux peut être affaiblie. Au moment de décider de prendre ou non du basalovir dipivoxil, les informations disponibles sur la sensibilité de la souche virale épidémique locale au médicament doivent être prises en compte.
Baloxavir Marboxil est un médicament contre la grippe, un antiviral, qui est pris sous forme de comprimé à dose unique, par voie orale, par des personnes âgées de 12 ans ou plus, qui présentent des symptômes de cette infection depuis 48 heures au maximum. L'efficacité du baloxavir marboxil administré après 48 heures n'a pas été testée.
Baloxavir Marboxil ne doit pas être co-administré avec des produits laitiers, des boissons enrichies en calcium, des laxatifs, des antiacides ou des suppléments oraux contenant du calcium, du fer, du magnésium, du sélénium, de l'aluminium ou du zinc.
Les effets secondaires courants consécutifs à l’administration d’une dose unique de baloxavir marboxil comprennent la diarrhée, la bronchite, le rhume, les maux de tête et les nausées. Des événements indésirables ont été signalés chez 21 % des personnes ayant reçu du baloxavir, 25 % de celles recevant un placebo et 25 % de celles ayant reçu de l'oseltamivir.
Le brevet japonais JP6212678 rapporte la méthode de synthèse du Baloxavir Marboxil. L'acide 3, 4 - difluorobenzoïque a été utilisé comme matière première pour réagir avec le DMF sous l'action du LDA pour obtenir l'acide 2 - formyl - 3, 4 - difluorobenzoïque. Ensuite, il forme du thioacétal avec le thiophénol, puis il est réduit et séparé avec du borane pour obtenir le 2 - phénylthiométhyl - 3, 4 - difluorob, 8 - réduction du borohydrure de sodium. Utilisation de l'acide 3 - réaction, puis cyclise sous l'action de l'acide méthanesulfonique pour obtenir la 7-(benzyloxy)-3,4,12,12a-tétrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hémihydraté, puis elle est condensée avec (R)-tétrahydrofuranne -2-acide formique, puis cristallisé et résolu, puis le groupe auxiliaire chiral est retiré pour obtenir la molécule clé de l'anneau parent chiral (R) - 7 - Ensuite, la molécule clé de l'anneau parent est utilisée pour échanger avec le n-hexanol sous l'action du réactif de Grignard, puis avec le fragment clé de la thiazépine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazépine -11-alcool, et enfin débutylation et condensation avec du chloroformiate de méthyle pour obtenir le produit final Baloxavir Marboxil.
