Le captopril est le plus étudié des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) proposés comme médicament antihypertenseur. Il bloque l'enzyme de conversion de l'angiotensine, qui supprime la formation d'angiotensine II et soulage son effet vasoconstricteur sur les vaisseaux artériels et veineux. La tension périphérique vasculaire globale est réduite, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle. Le captopril, ainsi que d'autres inhibiteurs de l'ECA, est indiqué dans le traitement de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque congestive, du dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde et de la néphropathie diabétique. Dans le traitement de l'hypertension essentielle, le captopril est considéré comme un traitement de premier choix, seul ou en association avec un diurétique thiazidique. Les diminutions de la pression artérielle sont principalement attribuées à une diminution de la résistance périphérique totale ou à une postcharge. Un avantage de l'association du captopril avec un diurétique thiazidique conventionnel est que l'hypokaliémie induite par les thiazidiques est minimisée en présence d'une inhibition de l'ECA, car il y a une diminution marquée de la libération d'aldostérone induite par l'angiotensine II.