(CAS : 843663-66-1), (connu sous les noms de TMC207 et R207910), commercialisé sous le nom commercial Sirturo, est un nouveau médicament antimycobactérien diarylquinoléine qui affecte la tuberculose en inhibant l'activité de la pompe à protons ATP synthase de M. tuberculosis. La synthèse d'ATP des mycobactéries exerce des effets antibactériens et bactéricides. Utilisé en clinique pour traiter la tuberculose multirésistante (MDR-PTB) chez l'adulte. Le TMC207 a la même activité bactéricide contre les souches sensibles et les souches résistantes de M. tuberculosis, et a également un bon effet stérilisant sur les bactéries dormantes. En décembre 2012, la FDA américaine a approuvé le TMC207 dans le cadre d'une thérapie combinée pour le traitement de la tuberculose multirésistante (TBMR). Le TMC207 est le premier médicament approuvé pour la tuberculose multirésistante et la première approbation d'une nouvelle classe d'agents antituberculeux au cours des 40 dernières années. En raison du besoin médical élevé et non satisfait pour traiter la tuberculose multirésistante, la FDA a accordé une approbation accélérée au TMC207 sur la base des résultats de phase II, permettant ainsi aux patients d'accéder au médicament pendant que des études cliniques supplémentaires sont menées. Le TMC207 est une diarylquinoline qui a été découverte grâce à une stratégie de criblage de cellules entières à haut débit avec Mycobacterium smegmatis utilisé comme substitut de M. tuberculosis. TMC207 est un énantiomère unique d'un résultat de dépistage initial. Le TMC207 a une activité puissante et sélective contre les mycobactéries et est actif contre M. tuberculosis à la fois sensible et résistant aux médicaments. Le mécanisme d'action du TMC207 est unique parmi les médicaments antituberculeux et implique l'inhibition de l'ATP synthase mycobactérienne ; il n'est pas actif contre l'ATP synthase humaine. Le TMC207 a une activité in vivo dans de nombreux modèles précliniques d'infection tuberculeuse, seul ou en association avec d'autres agents antituberculeux, et possède une activité bactéricide dans des modèles d'infection tuberculeuse établis. Le TMC207 est synthétisé en cinq étapes à partir d'acide 3-phénylpropionique et de para-bromoaniline. Après la formation d'amide, le traitement avec POCl3 et DMF dans des conditions de Vilsmeier-Hack a donné un produit 2-Chloroquinoline. Un traitement avec du méthylate de sodium, suivi d'une condensation avec du 3-(Diméthylamino)-1-(naphtalène-1-yl)propan-1-one et d'une séparation des isomères ont donné le TMC207.