Le 2-((6-chloro-3-Méthyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Méthyl)-4-fluorobenzonitrile (CAS : 865759-24-6) est utilisé comme intermédiaire du succinate de trélagliptine (CAS : 1029877-94-8). Le succinate de trélagliptine, développé par Takeda au Japon, lancé en mars 2015, sous le nom commercial Zafatek, est utilisé pour traiter le diabète de type 2. La trélagliptine est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP - 4) à action ultra-longue en inhibant sélectivement et continuellement la DPP-4 pour contrôler la glycémie. La trélagliptine est le premier médicament hypoglycémiant hebdomadaire sur le marché, et les inhibiteurs similaires de la DPP-4 disponibles sur le marché doivent être pris une fois par jour. Les avantages du médicament Zafatek offriront sans aucun doute des options de traitement plus pratiques pour les patients diabétiques. On s'attend à ce que cela améliore considérablement la commodité et l'observance des patients. le 26 mars 2015, le géant pharmaceutique japonais Takeda a annoncé que le nouveau médicament contre le diabète Zafatek avait été approuvé par le ministère japonais de la Santé, du Travail et de la Protection sociale (MHLW) pour le traitement du diabète de type 2. Cette approbation fait de Zafatek le premier médicament hypoglycémiant oral hebdomadaire sur le marché mondial et représente également un blockbuster abandonné par Takeda sur le marché du diabète.
La trélagliptine est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) une fois par semaine qui contrôle la glycémie en inhibant sélectivement et continuellement la DPP-4. La DPP-4 est une enzyme qui peut initier l'inactivation de l'incrétine (peptide de type glucagon -1 (GLP-1) et polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP)), qui jouent un rôle important dans la régulation de la glycémie. L'inhibition de la DPP-4 peut augmenter la sécrétion d'insuline dépendante du taux de sucre dans le sang, contrôlant ainsi le taux de sucre dans le sang. La soumission de la NDA pour la trélagliptine est basée sur les données d'efficacité et de sécurité provenant de plusieurs essais cliniques de phase III menés chez des patients japonais atteints de diabète de type 2. L'efficacité de la trélagliptine a été confirmée dans tous les essais, et sa sécurité et sa tolérabilité sont bonnes. L'administration de trélagliptine une fois par semaine peut contrôler efficacement le taux de sucre dans le sang et devrait améliorer l'observance thérapeutique des patients.