Crizotinib Intermédiaire CAS 877399-00-3 Pureté ≥98,0 % (HPLC) e.e ≥99,0 %
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| Nom chimique | (R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophényl)éthoxy]pyridine-2-Amine |
| Synonymes | Crizotinib intermédiaire ; Impureté du bromure de crizotinib ; 5-Bromo-3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophényl)éthoxy]-2-Pyridinamine; [5-Bromo-3-[(1R)-(2,6-Dichloro-3-Fluorophényl)éthoxy]pyridine-2-yl]amine |
| État des stocks | En stock, production commerciale |
| Numéro CAS | 877399-00-3 |
| Formule moléculaire | C13H10BrCl2FN2O |
| Poids moléculaire | 380,04 g/mol |
| Point de fusion | 108,0 à 113,0℃ |
| Densité | 1.643 |
| Certificat d'authenticité et fiche signalétique | Disponible |
| Échantillon | Disponible |
| Origine | Shanghai, Chine |
| Catégorie | Intermédiaire du Crizotinib (CAS : 877399-52-5) |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Articles | Normes d'inspection | Résultats |
| Apparence | Jaune clair à jaune poudre à cristal | Conforme |
| Point de fusion | 108,0 à 113,0℃ | Conforme |
| Pureté (zone HPLC) | ≥98,0 % | 99,1% |
| Excès énantiomérique (E.E) | ≥99,0 % | 99,5% |
| Spectre infrarouge | Conforme à la structure | Conforme |
| Spectre RMN 1H | Conforme à la structure | Conforme |
| Conclusion | Ce produit a été testé et est conforme aux spécifications | |
| Durée de conservation | 2 ans si stocké correctement | |
Forfait : Bouteille, sac en papier d'aluminium, tambour de 25 kg/carton ou selon les exigences du client.
Conditions de stockage : Gardez le récipient bien fermé et stockez-le dans un entrepôt frais, sec (2 ~ 8 ℃) et bien ventilé, à l'écart des substances incompatibles. Protéger de la lumière et de l'humidité.
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Comment acheter ? Veuillez contacterDr Alvin Huang : sales@ruifuchem.com ou alvin@ruifuchem.com
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Le (R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophényl)éthoxy]pyridine-2-Amine (CAS : 877399-00-3) est utilisé comme intermédiaire du Crizotinib (CAS : 877399-52-5).
Le crizotinib est un médicament anticancéreux devenu un inhibiteur de l'alk (lymphome anaplasique kinase) et du ros1 (c-ros oncogène 1), approuvé pour le traitement de certains carcinomes pulmonaires non à petites cellules (NSCLC) aux États-Unis et dans d'autres pays, et faisant l'objet de nombreuses études testant sa sécurité et son efficacité dans le lymphome anaplasique à grandes cellules, le neuroblastome et d'autres tumeurs solides avancées chez les adultes et les enfants.
Le crizotinib est un médicament thérapeutique ciblé pour le cancer du poumon non à petites cellules développé par Pfizer, aux États-Unis. Secorri est un médicament pionnier et historique dans le domaine de la thérapie ciblée pour le cancer du poumon. Sa commercialisation a été approuvée aux États-Unis en août 2011 et a été inscrite dans les directives internationales de traitement du cancer du poumon à la fin de l'année en tant que médicament de première intention pour les patients ALK-positifs. Co-approuvée avec le Crizotinib est la première méthode de diagnostic génétique utilisant l'hybridation in situ par fluorescence (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, il s'agit de la méthode actuellement utilisée dans les essais cliniques mondiaux pour détecter les gènes de fusion EML4-ALK dans le CPNPC. Ce test permettra d'identifier les patients susceptibles de bénéficier du traitement par Crizotinib.
Le crizotinib est un inhibiteur sélectif des récepteurs de la tyrosine kinase utilisé dans le traitement de certains cas de cancer du poumon non à petites cellules avancé. Il s'agit d'un double inhibiteur compétitif de l'ATP des tyrosine kinases c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (IC50 cellulaire=8 nM) et ALK (IC50 cellulaire=20 nM), qui sont toutes deux des cibles importantes pour la chimiothérapie anticancéreuse. Lorsque la sélectivité du crizotinib a été testée par rapport à d'autres kinases, il s'est avéré que l'enzyme IC50 était dans des multiples de 100-fold de c-MET pour 13 des 120 kinases testées. Dans les tests cellulaires, le Crizotinib s'est avéré inhiber la kinase RON (récepteur d'origine nantais) avec une fenêtre de sélectivité 10-fold par rapport à c-MET. Au total, cet agent inhibe la croissance des cellules tumorales. XALKORI® (Crizotinib) est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter les personnes atteintes d'un cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) qui s'est propagé à d'autres parties du corps et est causé par un défaut soit d'un gène appelé ALK (lymphome anaplasique kinase) soit d'un gène appelé ROS1. On ne sait pas si XALKORI est sûr et efficace chez les enfants.
