Crizotinib CAS 877399-52-5 Analyse ≥99,0 % API Usine de haute qualité
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| Nom chimique | Crizotinib |
| Synonymes | Xalkori ; PF-02341066 ; Crozotinib; Crizotinib Xalkori ; 3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluoro-phényl)-éthoxy]-5-(1-Pipéridine-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-pyridin-2-ylamine ; (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophényl)éthoxy]-5-(1-Pipéridine-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-ylamine |
| Numéro CAS | 877399-52-5 |
| État des stocks | En stock, production pouvant atteindre des centaines de kilogrammes |
| Formule moléculaire | C21H22Cl2FN5O |
| Poids moléculaire | 450.34 |
| Point de fusion | 192 ℃ |
| Densité | 1,47 ± 0,10 g/cm3 |
| Température de stockage | Température ambiante |
| Origine | Shanghai, Chine |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Article | Spécifications |
| Apparence | Poudre blanche à blanc cassé |
| Identification | Par IR, HPLC |
| Clarté de la solution | Conforme à la norme |
| Perte au séchage | ≤1,00% |
| Résidus à l'allumage | ≤0,50% |
| Impuretés associées | (par HPLC) |
| Impureté unique | ≤0,50% |
| Impuretés totales | ≤1,00% |
| Métaux lourds | ≤20 ppm |
| Dosage | ≥99,0 % |
| Solvants résiduels | Répondre aux spécifications |
| Durée de conservation | 24 mois |
| Norme de test | Norme d'entreprise |
Forfait : Bouteille, sac en papier d'aluminium, tambour de 25 kg/carton ou selon les exigences du client.
Conditions de stockage : Gardez le récipient bien fermé et stockez-le dans un entrepôt frais, sec (2 ~ 8 ℃) et bien ventilé, à l'écart des substances incompatibles. Protéger de la lumière et de l'humidité.
Expédition : Livraison dans le monde entier par avion, par FedEx / DHL Express. Fournir une livraison rapide et fiable.
Descriptif de sécurité 24h/25 - Évitez tout contact avec la peau et les yeux.
Numéros d'identification ONU UN 3077 9 / PGIII
WGK Allemagne 3
Code SH 2933990099
Classe de danger IRRITANT
Le crizotinib (CAS 877399-52-5), (Crizotinib, Xalkori R ), est un inhibiteur puissant et sélectif de petites molécules compétitives par l'ATP d'ALK et de c-Met. En août 2011, la FDA des États-Unis a approuvé le Crizotinib pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) réarrangé par lymphome anaplasique kinase (ALK). Le crizotinib est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des tyrosine kinases c-MET (Mesenchymal-Epithelial Transition Factor) kinase (IC50 cellulaire=8 nM) et ALK (IC50 cellulaire=20 nM), qui sont toutes deux des cibles importantes pour la chimiothérapie anticancéreuse. Lorsque le crizotinib a été testé pour sa sélectivité par rapport à d'autres kinases, il s'est avéré que l'enzyme IC50 était dans des multiples de 100-fold de c-MET pour 13 des 120 kinases testées. Dans les tests cellulaires, le crizotinib s’est avéré inhiber la kinase RON (récepteur d’origine nantais) avec une fenêtre de sélectivité 10-fold par rapport à c-MET.
Crizotinib (PF-02341066) Le crizotinib est un puissant inhibiteur de c-Met et d'ALK, les valeurs IC50 dans le test cellulaire étaient respectivement de 11 nM et 24 nM. C'est également un puissant inhibiteur de ROS1 avec une valeur Ki inférieure à 0,025 nM. Le crizotinib peut induire l'autophagie dans diverses lignées cellulaires du cancer du poumon en inhibant la voie STAT3.
Le crizotinib est un double inhibiteur puissant et sélectif de la kinase du facteur de transition mésenchymateuse-épithéliale (c-MET) et de la kinase du lymphome anaplasique (ALK). Le crizotinib est un agent antitumoral potentiel. En août 2011, la FDA des États-Unis a approuvé le crizotinib pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) réarrangé par lymphome anaplasique kinase (ALK).
Le crizotinib (Xalkori(R), Pfizer), approuvé en 2011, a été le premier inhibiteur approuvé ciblant la kinase du lymphome anaplasique (ALK). Le protooncogène ROS 1 - kinase codée (ROS1) de la classe des récepteurs de l'insuline à tyrosine kinase et le proto - Cependant, une résistance au crizotinib était généralement observée environ 8 mois après l'application initiale et plus de la moitié des patients traités par crizotinib ont présenté des effets secondaires gastro-intestinaux. En 2016, le crizotinib a également été approuvé par la FDA pour le CPNPC ROS1-positif.
Le crizotinib (Xalkori) est un inhibiteur oral des récepteurs de la tyrosine kinase indiqué pour le traitement des patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) avancé ou métastatique. Les effets secondaires courants liés à l'utilisation de Xalkori comprennent une infection des voies respiratoires supérieures, des nausées, des vomissements, des douleurs à l'estomac, une diminution de l'appétit, de l'insomnie, des étourdissements, une sensation de fatigue, de la diarrhée, de la constipation, des éruptions cutanées ou des démangeaisons, des symptômes du rhume (nez bouché, éternuements, mal de gorge), un engourdissement ou des picotements ou un gonflement des mains ou des pieds.
