L'irinotécan base libre est un analogue de la camptothécine et un inhibiteur de la topoisomérase I. Il peut inhiber l'AChE. L'irinotécan base libre est utilisée pour traiter le cancer du côlon, mais elle modère également l'inhibition de la différenciation des cellules dendritiques et diminue le nombre de vaisseaux tumoraux dans les modèles de gliomes. L'irinotécan empêche la religature du brin d'ADN en se liant au complexe topoisomérase I-ADN. La formation de ce complexe ternaire interfère avec la fourche de réplication en mouvement, ce qui induit un arrêt de la réplication et des cassures double brin mortelles de l'ADN.