Le létrozole (CAS 112809-51-5) fait partie d'une nouvelle génération d'inhibiteurs de l'aromatase hautement sélectifs et est un dérivé du benzotriazole synthétisé artificiellement. Le létrozole inhibe l'aromatase pour abaisser les niveaux d'œstrogènes, empêchant ainsi les œstrogènes de stimuler la croissance tumorale. Son activité in vivo est 150-250 fois plus forte que celle de l'inhibiteur de l'aromatase de première génération Amarante. Comme il est très sélectif, il n’aura pas d’impact sur les fonctions glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes et thyroïdiennes ; même à des doses élevées, il n’aura aucun effet inhibiteur sur la sécrétion de corticostéroïdes surrénaliens, ce qui lui confère un indice de traitement élevé. Le létrozole n'a aucune toxicité latente envers les systèmes corporels et les organes cibles, n'a aucun effet mutagène ni cancérigène, a des effets secondaires toxiques minimes, est bien toléré et a des effets anticancéreux plus forts que les autres inhibiteurs de l'aromatase et les médicaments anti-œstrogènes. Le létrozole convient aux patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé qui n'ont pas répondu au traitement suppresseur d'œstrogènes et au traitement précoce du cancer du sein. Il est utilisé pour traiter les patientes ménopausées atteintes d'un cancer du sein avancé et sert de traitement de deuxième intention après l'échec d'un traitement anti-œstrogène.