Fabricant d'énalapril maléate intermédiaire - 8-Benzyloxy-5-(2-Bromoacétyl)-2-Hydroxyquinoléine CAS 100331-89-3 Intermédiaire maléate d'indacatérol – Ruifu
Fabricant d'énalapril maléate intermédiaire - 8-Benzyloxy-5-(2-Bromoacétyl)-2-Hydroxyquinoléine CAS 100331-89-3 Intermédiaire maléate d'indacatérol – RuifuDétail :
Approvisionnement du fabricant ; Haute pureté et prix compétitif
Fourniture commerciale Maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8) Intermédiaires associés :
5,6-Diéthyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-chlorhydrate d'amine CAS : 312753-53-0
8-Benzyloxy-5-(2-Bromoacétyl)-2-Hydroxyquinoléine CAS : 100331-89-3
5-(2R)-2-Oxiranyl-8-benzyloxy-2(1H)-quinolinone CAS : 173140-90-4
Indacatérol CAS : 312753-06-3
| Nom chimique | 8-Benzyloxy-5-(2-Bromoacétyl)-2-Hydroxyquinoléine |
| Synonymes | 8-(Benzyloxy)-5-(2-Bromoacétyl)quinoléine-2(1H)-one |
| Numéro CAS | 100331-89-3 |
| Numéro CAT | RF-PI126 |
| État des stocks | En stock, production pouvant atteindre des centaines de kilogrammes |
| Formule moléculaire | C18H14BrNO3 |
| Poids moléculaire | 372.21 |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Article | Spécifications |
| Apparence | Poudre blanc cassé à jaune |
| Pureté / Méthode d'analyse | ≥95,0 % (HPLC) |
| Humidité (K.F) | ≤1,0% |
| Résidus au feu | ≤0,50% |
| Impureté A | ≤3,0 % (5-acétyl-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one) |
| Toute autre impureté unique | ≤1,5% |
| Impuretés totales | ≤5,0% |
| Norme de test | Norme d'entreprise |
| Utilisation | Maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8) Intermédiaire |
Forfait: Bouteille, sac en papier d'aluminium, fût en carton, 25 kg/tambour ou selon les exigences du client.
Conditions de stockage :Conserver dans des récipients scellés dans un endroit frais et sec ; Protéger de la lumière, de l'humidité et des infestations de parasites.
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. est le principal fabricant et fournisseur de 8-Benzyloxy-5-(2-Bromoacetyl)-2-Hydroxyquinoline (CAS : 100331-89-3) de haute qualité, c'est un intermédiaire généralement dans la synthèse du maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8).
Le maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8) est un nouvel agoniste et bronchodilatateur des récepteurs adrénergiques β(2)-à action ultra-longue et rapide. Le maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8) est utilisé dans le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et de l'asthme. Onbrez est administré sous forme d'aérosol via un inhalateur de poudre sèche. Un essai de phase III publié en juillet 2010 a suggéré que l'indacatérol est significativement plus efficace que le formotérol deux fois par jour pour améliorer le VEMS et réduit le besoin de médicaments de secours.
L'Agence européenne des médicaments (EMA) a approuvé l'indacatérol en tant que médicament en 2009 sous le nom commercial Onbrez, tandis qu'aux États-Unis, la Food and Drug Administration l'a approuvé sous le nom commercial Arcapta en 2011. Le médicament est fabriqué sous sa forme de sel maléate. De plus, l'indacatérol est une molécule chirale ; cependant, seul l'énantiomère R- pur est distribué.
La synthèse chimique du maléate d'indacatérol (CAS : 753498-25-8) commence par une-chloration du 5-acétyl-8-benzyloxy-2-quinolone avec du dichloro-iodate de benzyltriméthylammonium. La chlorocétone résultante est réduite avec du borane dans le tétrahydrofurane en présence du catalyseur chiral au bore R-tétrahydro-1-méthyl-3,3-diphényl-1H,3H-pyrrolo[1,2c][ 1,3,2]oxazaborole pour produire l'intermédiaire chlorhydrine correspondant en excès énantiomérique élevé. L'intermédiaire chlorhydrine est cyclisé en époxyde correspondant par traitement avec du carbonate de potassium, l'époxyde est condensé avec de la 5,6-diéthylindan-2-amine et le groupe protecteur benzyle est éliminé par hydrogénolyse pour produire de l'indacatérol. L'intermédiaire 5,6-diéthylindan-2-amine est dérivé du 1,2-diéthylbenzène via l'acylation de Friedel-Crafts avec du chlorure de 3-chloropropionyle, cyclisation du 3-chloro- résultant. 1-(3,4-diéthylphényl)-1-propanone au moyen d'acide sulfurique concentré en 5,6-diéthylindan-1-one, oximation avec du nitrite de butyle et réduction de l'oxime en amine par traitement à l'hydrogène sur palladium- carbone.
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