Fabricant de haute pureté et de qualité stable
Nom chimique : Étravirine
Synonymes : TMC-125
CAS : 269055-15-4
L'étravirine est un nouvel inhibiteur marqué de la transcriptase inverse du VIH utile dans le traitement de l'infection par le VIH.
API de haute qualité, production commerciale

Forfait: Bouteille, sac en papier d'aluminium, fût en carton, 25 kg/tambour ou selon les exigences du client.

Conditions de stockage :Conserver dans des récipients scellés dans un endroit frais et sec ; Protéger de la lumière, de l'humidité et des infestations de parasites.

L'étravirine est un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) utilisé pour le traitement du VIH. L'étravirine est un INNTI de deuxième génération. Il est indiqué pour une utilisation en association avec d'autres agents antirétroviraux pour traiter l'infection par le VIH-1 chez les patients adultes prétraités qui présentent des signes de réplication virale et des souches de VIH-1 résistantes aux INNTI et autres agents antirétroviraux actuellement disponibles. Les NNRTI, ainsi que les inhibiteurs nucléosidiques/nucléotidiques de la transcriptase inverse (NRTI/NtRTI), sont des composants importants des schémas thérapeutiques combinés actuellement utilisés pour traiter l'infection par le VIH-1. Les NRTI/NtRTI agissent en rivalisant avec les substrats nucléotidiques naturels de la transcriptase inverse pour leur incorporation dans l'ADN viral et la terminaison ultérieure de la chaîne. En revanche, les INNTI se lient à un site allostérique de l'enzyme et perturbent la fonction de l'ADN polymérase en induisant des changements conformationnels au site catalytique. La nature de liaison allostérique des INNTI se traduit généralement par un profil d'innocuité amélioré puisqu'il n'existe aucun homologue humain connu pour le site de liaison du médicament à l'enzyme.
Comme pour les autres INNTI, l’étravirine entraîne de nombreuses interactions médicamenteuses. C'est un substrat du CYP3A4, du CYP2C9 et du CYP2C19, un inducteur du 3A4 et un inhibiteur du 2C9 et du 2C19. Des précautions doivent être prises lors de l'administration concomitante d'inducteurs, d'inhibiteurs ou de substrats de ces enzymes. L'étravirine peut être synthétisée à partir de la 5-bromo-2,4,6-trichloropyrimidine par trois réactions de substitution nucléophile successives. Déplacement initial avec du 4-aminobenzonitrile en utilisant la base de Hu¨nig, suivi d'une réaction avec le sel de sodium du 4-hydroxy-3,5- diméthylbenzonitrile, et la réaction d'ammonolyse ultérieure avec de l'ammoniac dans du dioxane sous pression donne de l'étravirine.