Le tacrolimus (également FK-506 ou Fujimycin) est un médicament immunosuppresseur dont l'utilisation principale est après une transplantation d'organe pour réduire l'activité du système immunitaire du patient et donc le risque de rejet d'organe. Il est également utilisé dans une préparation topique dans le traitement de la dermatite atopique sévère, de l'uvéite réfractaire sévère après une greffe de moelle osseuse et de l'affection cutanée du vitiligo. Le tacrolimus a été extrait pour la première fois du bouillon de fermentation de Streptomyces tsukuba, un microbe du sol trouvé à Tsukuba, au Japon. Le nom tacrolimus est dérivé du « t » pour Tsukuba, le nom de la montagne où l’échantillon de sol a été extrait, « acrol » pour macrolide et « imus » pour immunosuppresseur. Bien que structurellement sans rapport avec la cyclosporine, le tacrolimus présente un spectre d'effets immunosuppresseurs similaire à celui de cet agent aux niveaux cellulaire et moléculaire. Les premières études ont indiqué que le tacrolimus était un immunosuppresseur puissant, affichant une puissance in vitro environ 100 fois supérieure à celle de la cyclosporine pour inhiber l'activation des lymphocytes T. Des études in vivo ultérieures ont montré que le tacrolimus était efficace à la fois pour supprimer les maladies auto-immunes spontanées et expérimentales et pour prévenir le rejet des allogreffes et des xénogreffes dans des modèles animaux de transplantation d'organes. Initialement, le tacrolimus était utilisé pour l'immunosuppression systémique des patients ayant subi une allogreffe afin de les empêcher de rejeter leur nouvelle greffe. Mais bientôt, grâce au hasard de la science, on a remarqué que le tacrolimus pouvait produire des résultats favorables dans les troubles cutanés chez certains patients transplantés. La découverte du tacrolimus a ainsi permis de mieux comprendre les pathologies cutanées, par exemple la dermatite atopique. Par la suite, d’autres applications topiques du tacrolimus ont été rapportées et l’utilisation de cet agent en dermatologie se développe progressivement.