Base de lapatinib CAS 231277-92-2 Pureté ≥99,0 % (HPLC)
| Nom chimique | Lapatinib Base |
| Synonymes | Lapatinib ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phényl]-6-[5-[[(2-(méthylsulfonyl)éthyl]amino]méthyl]furane-2-yl]quinazolin-4-amine; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phényl]-6-[5-[[[2-(méthylsulfonyl)éthyl]amino]méthyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine |
| Numéro CAS | 231277-92-2 |
| État des stocks | En stock |
| Formule moléculaire | C29H26ClFN4O4S |
| Poids moléculaire | 581.06 |
| Point de fusion | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| Densité | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
| Certificat d'authenticité et fiche signalétique | Disponible |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Article | Spécifications |
| Apparence | Poudre cristalline presque blanche ou jaune clair |
| Identification | IR ; HPLC |
| Pureté / Méthode d'analyse | ≥99,0 % (HPLC) |
| Point de fusion | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
| Perte au séchage | ≤0,50% |
| Résidus à l'allumage | ≤0,10 % |
| Métaux lourds (en Pb) | ≤20 ppm |
| Impuretés organiques volatiles | Répondre à l'exigence |
| Substances associées | |
| Impureté unique | ≤0,30% |
| Impuretés totales | ≤1,00% |
| Norme de test | Norme d'entreprise |
| Durée de conservation | 2 ans lorsqu'il est correctement stocké |
| Utilisation | API, un traitement oral pour le cancer du sein |
Forfait: Bouteille, sac en papier d'aluminium, tambour de 25 kg/carton ou selon l'exigence du client
Conditions de stockage :Conserver dans des récipients scellés dans un endroit frais et sec ; Protéger de la lumière et de l'humidité
API (CAS : 231277-92-2) est une thérapie ciblée contre le cancer du sein, est un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber efficacement l'activité de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -1 (ErbB1) et du récepteur du facteur de croissance épidermique humain (ErbB2) de -2. Il est unique en ce sens qu’il peut jouer un rôle de diverses manières, de sorte que les cellules cancéreuses du sein ne peuvent pas recevoir le signal nécessaire à leur croissance. Le mécanisme d'action consiste à inhiber les sites ATP intracellulaires EGFR (ErbB - 1) et HER2 (ErbB - 2) pour empêcher la phosphorylation et l'activation des cellules tumorales, et à bloquer la régulation négative de la signalisation par EGFR (ErbB - 1) et HER2 (ErbB - 1), deux agrégats homogènes et hétérogènes. L'association de (CAS : 231277-92-2) avec la Capécitabine est utilisée pour traiter les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique avec surexpression du récepteur épidermique humain2, déjà traitées par des anthracyclines, du paclitaxel et du trastuzumab. Des essais cliniques ont montré qu'il traite également efficacement les patients atteints d'un cancer de type HER2-résistant à l'Herceptine.
Le lapatinib en association avec la capécitabine convient au traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique présentant HER2 (surexpression d'ErbB - 2) et ayant reçu un traitement antérieur comprenant des anthracyclines, du paclitaxel et du trastuzumab.
Les comprimés de lapatinib in vitro peuvent inhiber le CYP3A4 et le CYP2C8 à des concentrations thérapeutiques et sont principalement métabolisés par le CYP3A4. les médicaments qui inhibent cette activité enzymatique peuvent augmenter considérablement la concentration sanguine de lapatinib. Le kétoconazole, 0,2 g à chaque fois, 2 fois/j, peut augmenter l'ASC du lapatinib de 3 à 7 fois et prolonger la demi-vie de 1,7 fois après 7 jours. Des volontaires sains ont pris l'inducteur du CYP3A4 par voie orale, 100 mg à chaque fois, deux fois par jour, et sont passés à 200 mg à chaque fois après 3 jours, en partageant 17 jours deux fois par jour. L'ASC du lapatinib a diminué de 72 %. Le lapatinib est un terrain de transport pour la glycoprotéine P-, et les médicaments qui inhibent la glycoprotéine peuvent augmenter la concentration sanguine du médicament.
Le lapatinib est un nouveau médicament destiné au traitement ciblé du cancer du sein développé par GlaxoSmithKline, Royaume-Uni. Il s'agit d'un inhibiteur de la tyrosine kinase qui peut inhiber efficacement l'activité de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -1 (ErbB1) et du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -2 (ErbB2). Il est unique en ce sens qu’il peut fonctionner de diverses manières, de sorte que les cellules cancéreuses du sein ne peuvent pas recevoir les signaux nécessaires à leur croissance. Le mécanisme d'action consiste à inhiber les sites ATP de l'EGFR (ErbB - 1) et de HER2 (ErbB - 2) dans les cellules pour empêcher la phosphorylation et l'activation des cellules tumorales, et à bloquer les signaux de régulation via des dimères homogènes et hétérogènes de l'EGFR (ErbB - 1) et de HER2 (ErbB - 1). La thérapie moléculaire ciblée pour le cancer du sein fait référence au traitement des oncogènes et des produits d'expression associés liés à l'apparition et au développement du cancer du sein. Les médicaments moléculaires ciblés inhibent ou tuent les cellules tumorales en bloquant la transduction du signal dans les cellules tumorales ou les cellules apparentées afin de contrôler les modifications de l'expression des gènes cellulaires. le 14 mars 2007, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé l'association du lapatinib et du xeloda (capécitabine) pour le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique surexprimé par le récepteur 2 du facteur épidermique humain (ErbB2) et traitées avec des anthracyclines, du paclitaxel et du trastuzumab. Les essais cliniques montrent que ce produit a également de bons effets cliniques sur les patientes atteintes d'un cancer du sein HER2 qui ont développé une résistance aux médicaments à l'Herceptin de Roche (Herceptin). le lapatinib est un nouveau médicament anticancéreux ciblé. Il peut agir sur ses cibles Her-1 et Her-2 en même temps. L’effet biologique de ce mode d’action sur la prolifération et la croissance des cellules tumorales est bien supérieur à celui d’une seule cible. Les médicaments thérapeutiques dits ciblés font référence à des médicaments qui utilisent certains récepteurs, gènes ou protéines clés comme cibles pour tuer de manière ciblée les cellules tumorales apparentées.
