Chlorhydrate d'erlotinib CAS 183319 - 69 - 9 Pureté > 99,0 % (HPLC)
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| Chlorhydrate d’erlotinib | CAS 183319-69-9 |
| 3-Éthynylaniline | CAS 54060-30-9 |
| 6,7-Bis(2-Méthoxyéthoxy)-4(3H)-Quinazolinone | CAS 179688-29-0 |
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| Nom chimique | Chlorhydrate d’erlotinib |
| Synonymes | Erlotinib HCl ; Tarčeva ; CP-358774 Chlorhydrate ; 6,7-Chlorhydrate de bis(2-méthoxyéthoxy)-4-(3-éthynylanilino)quinazoline ; N-(3-Éthynylphé nyl)[6,7-bis(2-méthoxyéthoxy)quinazoline-4-yl]amine HCl |
| Numéro CAS | 183319-69-9 |
| État des stocks | En stock, production pouvant atteindre des tonnes |
| Formule moléculaire | C22H24ClN3O4 |
| Poids moléculaire | 429,90 |
| Point de fusion | 223,0 ~ 229,0 ℃ |
| Marque | Produit chimique Ruifu |
| Article | Spécifications |
| Apparence | Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
| Identification | A : IR : correspondant au spectre de référence B : HPLC : correspondant à la RT de référence |
| Solubilité | Très légèrement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et pratiquement insoluble dans l'acétonitrile, l'acétone, l'acétate d'éthyle et l'hexane. |
| Point de fusion | 223,0 ~ 229,0 ℃ |
| Perte au séchage | <0,50% |
| Résidus à l'allumage | <0,20% |
| Métaux lourds | <20 ppm |
| Impureté unique | <0,50% |
| Impuretés totales | <1,00% |
| Solvants résiduels | |
| Pyridine | <4000ppm |
| Chloroforme | <4000ppm |
| DMF | <3000ppm |
| Pureté / Méthode d'analyse | >99,0% |
| Méthode d'essai/d'analyse | 98,5 % ~ 101,0 % (calculé sur une base anhydre) |
| Norme de test | Norme d'entreprise |
| Utilisation | API |
Forfait: Bouteille, sac en papier d'aluminium, tambour de 25 kg/carton ou selon l'exigence du client
Conditions de stockage :Conserver dans des récipients scellés dans un endroit frais et sec ; Protéger de la lumière et de l'humidité
Le chlorhydrate d'erlotinib (CAS : 183319-69-9) est une petite molécule d'inhibiteur réversible du récepteur du facteur de croissance épidermique, la tyrosine kinase, est principalement utilisée dans le traitement du cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique et dans le traitement de deuxième ou de troisième intention du cancer du pancréas. Le chlorhydrate d'erlotinib a été approuvé en novembre 2004 pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules avancé ou métastatique. Il appartient à la même classe que le géfitinib, une autre quinazoline approuvée pour le traitement du cancer du poumon avancé, mais avec des propriétés pharmacocinétiques améliorées. La molécule a été créée par Pfizer et son développement a été initié en collaboration avec OSI, qui a assumé tous les droits sur le médicament lors de la fusion de Pfizer avec Warner Lambert. Par la suite, Genentech/Roche a conclu un accord de licence avec OSI pour développer et commercialiser le médicament aux États-Unis et dans le monde entier. Récepteur sélectif du facteur de croissance épidermique (EGFR) - inhibiteur de la tyrosine kinase. Antinéoplasique. Le chlorhydrate d'erlotinib est un inhibiteur de HER1/EGFR avec une CI50 de 2 nM. Erlotinib HCl est disponible sous forme de comprimés de 25-, 100- et 150-mg pour administration orale.
Le chlorhydrate d'erlotinib (CAS : 183319-69-9) cible le sous-type de récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR-TK) qui agit de manière réversible et sélective sur les récepteurs de la tyrosine kinase. Son mécanisme d'action consiste à entrer en compétition avec les substrats des cellules, à inhiber la phosphorylation de l'EGFR - TK, à bloquer la transduction du signal des cellules tumorales, à inhiber la croissance des cellules tumorales et à induire l'apoptose. Des études cliniques ont montré que le médicament a un effet inhibiteur sur diverses tumeurs. Par rapport aux médicaments de chimiothérapie traditionnels, il présente les avantages de réactions indésirables plus légères, d'une meilleure sécurité et d'une meilleure tolérance.
Le chlorhydrate d'erlotinib (OSI - 744, CP358774, NSC 718781) est un inhibiteur de l'EGFR. dans les tests sans cellules, la CI50 est de 2 nM et la sélectivité pour l'EGFR est plus de 1 000 fois supérieure à celle pour le c-Src ou v-Abl humain.
