Le géfitinib (CAS : 184475-35-2) est un médicament thérapeutique ciblé anti-tumoral hautement spécifique développé par AstraZeneca, Royaume-Uni. Il s'agit du premier médicament moléculaire ciblé pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules. Il agit en inhibant sélectivement la voie de transduction du signal de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR - TK). Le facteur de croissance épidermique (EGF) est un polypeptide d'une masse moléculaire relative de 6,45 × 103, qui peut se combiner avec le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) sur la membrane cellulaire cible pour produire des effets biologiques. L'EGFR est un récepteur de type tyrosine kinase (TK). Lorsqu'il se lie à l'EGF, il peut favoriser l'activation des savoirs traditionnels dans le corps receveur, entraînant une autophosphorylation des résidus tyrosine du récepteur, fournissant ainsi des signaux de division continus aux cellules, provoquant la prolifération et la différenciation cellulaire. L'EGFR est abondant dans les tissus humains et est fortement exprimé dans les tumeurs malignes. En bloquant la voie de signalisation de l'EGFR à la surface des cellules, le géfitinib entrave la croissance tumorale, les métastases et l'angiogenèse, et peut induire l'apoptose des cellules tumorales. En août 2002, le géfitinib a été commercialisé pour la première fois au Japon comme traitement de première intention du cancer du poumon non à petites cellules sous le nom commercial Iressa. En mai 2003, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé le géfitinib comme monothérapie de troisième intention pour les patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules avancé qui étaient inefficaces avec les médicaments anticancéreux à base de platine et la chimiothérapie au docétaxel. À l'heure actuelle, il a été approuvé par l'Australie, le Japon, l'Argentine, Singapour et la Corée du Sud pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules avancé. Le 28 février 2005, la China Food and Drug Administration a approuvé le géfitinib pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) localement avancé ou métastatique qui avait déjà reçu une chimiothérapie. Son utilisation n'est actuellement pas approuvée comme traitement de première intention pour le CPNPC avancé. Le 1er juillet 2009, l'Agence européenne des médicaments a officiellement approuvé le géfitinib pour le traitement de première, deuxième et troisième intention du cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique avec mutations du gène EGFR chez l'adulte.