Le kétorolac (CAS : 74103-06-3) est un analgésique et anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de la pyrrolidone. La structure chimique et l'action pharmacologique sont similaires à celles de la tolectine, de l'acide zoesthétique et de l'indométacine. En inhibant la cyclooxygénase, il inhibe la synthèse et la libération des prostaglandines et produit des effets anti-inflammatoires. Il peut réduire la température induite par la source de chaleur, qui est liée à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central. Il a un fort analgésique et un antipyrétique anti-inflammatoire modéré et une inhibition de l'agrégation plaquettaire, et n'a aucune inhibition de la respiration et de la dépendance. Dans les expérimentations animales, l'effet analgésique est plus fort que l'aspirine, l'indométacine et le naproxène. Il est égal ou supérieur à l'effet anti-inflammatoire du naproxène et de l'indométacine, de la phénylbutazone. Son effet antipyrétique sur les rats est plus fort que l'aspirine et la phénylbutazone et le même avec l'indométacine et le naproxène. Il inhibe l'agrégation plaquettaire induite par l'acide arachidonique et le collagène. Mais il n’inhibe pas l’induction de l’adénosine diphosphate (ADP). Ce produit est rapidement et complètement absorbé après l'injection intramusculaire et est presque complètement absorbé après administration orale. Les aliments peuvent ralentir la vitesse d'absorption, mais cela n'affecte pas le degré d'absorption et la biodisponibilité est de 80 % à 100 %. 10 minutes après l’injection intramusculaire de 30 mg, la douleur est généralement soulagée de manière évidente. Après 50 minutes, le pic de concentration plasmatique atteint 2,2 g/mL. Après 30 à 60 minutes d'administration orale, la douleur est évidemment soulagée et la concentration plasmatique atteint son maximum entre 1,5 et 4 heures. La demi-vie plasmatique des jeunes est d'environ 5,3 heures, celle des personnes âgées d'environ 7 heures et l'effet analgésique peut être maintenu pendant 6 à 8 heures. 91,4 % seront excrétés par les voies urinaires, le reste sera excrété par les excréments. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance plasmatique totale diminue et la demi-vie se prolonge, la posologie doit donc être réduite.

Application clinique : le kétorolac est principalement utilisé pour le traitement de la douleur à court terme, y compris les douleurs postopératoires (telles que l'abdomen, la poitrine, l'urologie, la gynécologie, le service de stomatologie, la chirurgie orthopédique et la douleur) ainsi que les douleurs aiguës des muscles squelettiques causées par diverses causes, telles que les entorses, les luxations, les fractures et les lésions des tissus mous, et d'autres douleurs causées par d'autres maladies, telles que les douleurs post-partum, les coliques néphrétiques aiguës, les maux de dents, la sciatique, les douleurs cancéreuses tardives, les douleurs de plaie, coliques biliaires, etc. Il peut être utilisé comme substitut à la morphine et à la péthidine.